Мерк энд Ко во главе с Ричардом Бергом и Бринтоном Миллером, а также Сатоси Омура. От авермектинов к ивермектину. В дальнейшем Ричард Берг продолжил изучение авермектинов в сотрудничестве со вторым нобелевским лауреатом этого года Уильямом Кэмпбеллом – еще одним сотрудником фармацевтических лабораторий Мерк энд Ко. Как уже было известно, Streptomyces avermitilis продуцировала четыре основные формы авермектинов – А1, А2, В1 и В2, каждый из которых имел по два изомера (всего 8 форм). К 1. 98. 4 году одна из них (В1) уже применялась в сельском хозяйстве как эффективный пестицид и получила название абамектин, однако, несмотря на доказанный антигельминтный потенциал, препаратов против паразитических червей на основе авермектинов так и не было создано.
Берг и Кэмпбелл, в то время проработавший на фармацевтическую компанию уже почти 2. Streptomyces avermitilis и химическую модификацию уже существующих авермектинов.
Главной целью ученых стало снижение токсичности препарата для крупных теплокровных животных, что открывало возможность его применения скотоводами, а в дальнейшем и для лечения людей. Вторая программа увенчалась успехом.
В 1. 98. 4 году соавторы опубликовали статью с описанием новой химической модификации абамектина – ивермектина (2. B1a и B1b). Он отличался пониженной токсичностью, хорошей растворимостью и широким спектром антипаразитарного действия. Препарат был протестирован и рекомендован к применению для крупного рогатого скота, лошадей и овец, в ближайшем будущем ожидалось, что он станет пригоден также для свиней и собак. Ивермектин ингибировал синапсы нейромедиаторов у гельминтов, что нарушало проведение нервных импульсов, приводило к параличу и последующей смерти паразитов. На основе ивермектина были разработаны препараты против онхоцеркоза (с 1. Африканском континенте.
Онхоцеркоз или речная слепота вызывается червем Onchocerca volvulus. Переносчиком паразитов являются мошки, а хозяином – человек. Взрослые паразитические черви поселяются в лимфоузлах пораженных заболеванием людей, где начинают активно размножаться. Личинки червя – микрофилярии мигрируют под кожу и в глазные яблоки своих хозяев, вызывая сильнейшее воспаление, глазное кровотечение и последующую слепоту. Заболевание встречается на всей планете, однако в странах Центральной Африки оно носит эпидемический характер.
Продолжение читайте на сайте N+1.